Estimulantes

Estimulantes

Os medicamentos estimulantes centrais podem atuar em diferentes regiões do sistema nervoso central (SNC), sendo classificados de acordo com o local em que atuam de maneira predominante e, muitas vezes, até mesmo específica, em três grandes grupos:

Estimulantes corticais - Estimulantes bulbares - Estimulantes medulares  

Estimulantes Corticais

Os fármacos deste grupo atuam de forma preponderante sobre os centros superiores. Nesta categoria encontramos a anfetamina e seus respectivos derivados e as metilxantinas (cafeína, teofilina, teobromina) e seus derivados.

Causam, em graus distintos, alterações comportamentais; podem levar a excitação e euforia, reduzir a sensação de fadiga e aumentar a atividade motora.

Anfetamina e derivados

Este grupo de fármacos, na medicina humana, é utilizado no tratamento da obesidade, pois é inibidora do apetite.

Além de inibir o apetite, as anfetaminas também podem, em certa dosagem, provocar um estado de excitação e sensação de poder. Seu uso foi popularizado durante a Segunda Guerra Mundial, na década de 50, para combater a fadiga causada pelo combate.

O uso deste fármaco passou a ser comum entre os jovens. Conhecida entre eles como “bolinha” ou “rebite”, deixam o indivíduo “ligado”. A partir da década de 1970, iniciou-se o controle da comercialização, pois as anfetaminas passaram e ser consideradas drogas psicotrópicas, sendo, deste modo, ilegal seu uso sem acompanhamento médico adequado.

As anfetaminas e seus derivados são simpatomiméticos de ação indireta. Inicialmente, produzem seus efeitos por liberar catecolaminas da terminação nervosa pré-sináptica, dentre outros mecanismos adicionais. Além disso, interagem com receptores de catecolaminas e têm uma pequena ação inibitória da monoamina oxidase (MAO), especialmente a MAO-A, caracterizada por apresentar preferência pela serotonina.

Por serem poderosos estimulantes do SNC, quando utilizados como droga de abuso, causam dependência física e psíquica. A remoção abrupta de tratamento prolongado resulta em depressão e, o uso continuado, psicose anfetamínica.

Os mecanismos tóxicos destas substâncias envolvem a produção de radicais livres, os quais lesionam os neurônios do sistema nervoso central. Neste aspecto, a anfetamina e seus derivados exercem efeitos importantes sobre a função mental e o comportamento, e podem até produzir neurodegeneração.

Metilxantinas e derivados

As substâncias derivadas das xantinas são: cafeína, teofilina e teobromina, encontradas naturalmente em alimentos ou bebidas como o café, o chá, o chocolate e certos tipos de refrigerantes de sabor cola. São rapidamente absorvidas pelo organismo, após administração oral, parenteral e retal.

Existem evidências de que este grupo de fármacos são antagonistas competitivos de receptores da adenosina, em contraposição a outras possíveis ações observadas com doses mais altas, como a translocação do cálcio, a inibição da fosfodiesterase ou a liberação de neurotransmissores, especialmente a noradrenalina.

A teofilina apresenta grande importância no tratamento da asma, na doença pulmonar obstrutiva crônica, além de funcionar como estimulante do SNC.

A cafeína é encontrada em certas plantas e utilizada para o consumo em bebidas, na forma de infusão, como estimulantes. Dentre as três substâncias do grupo das xantinas, esta é a que mais atua sobre o SNC. Atua ainda sobre o metabolismo basal e eleva a síntese de suco gástrico. Doses terapêuticas dessa substância aumentam a capacidade de trabalho do músculo cardíaco, além de causar vasodilatação periférica.

A teobromina, substância normalmente encontrada no fruto do Theobroma cacao, estando, portanto, normalmente presente no chocolate. Este é indicada para o tratamento de edema, ataques de angina sifilítica e angina degenerativa. Atualmente, esta substância é utilizada como vasodilatador, que auxilia na liberação da urina e estimulação do coração. Esta causa menor impacto no SNC. Mesmo que a teobromina não seja uma substância que leve ao vício, foi incriminada como causadora do vício em chocolate, pois este alimento afeta os níveis de serotonina.

A teobromina pode causar efeitos colaterais como: insônia, tremores, inquietude, ansiedade, elevar a excreção de urina. Também pode causar perda de apetite, náuseas e vômitos.

Estimulantes Bulbares

São medicamentos que apresentam ações estimulantes nos centros bulbares, especialmente no centro respiratório e, em num segundo momento, no centro vasomotor, levando à exacerbada excitabilidade reflexa e, em doses maiores, convulsões. Também são chamados de analépticos.

Atuam sobre o centro respiratório, elevando a ventilação pulmonar, efeito mais potente quando ocorre depressão deste centro pelo uso de barbitúricos, hidrato de cloral, entre outros. Nesta categoria estão englobados o doxapram, a niquetamida, o amifenazol, o etamivam, a picrotoxina e o pentilenotetrazol.

Estimulantes medulares

São fármacos que estimulam de preponderante a medula espinhal. O principal representante desta categoria é a estricnina, um alcalóide oriundo da planta Strychnus nux vomica.

A estricnina age de forma indireta, inibindo seletivamente a neurotransmissão inibitória, o que leva ao aumento da atividade neuronal e aumento exagerado da atividade sensorial de todo o SNC. É um bloqueador de receptores da glicina, mediador dos neurônios medulares, causando hiperpolarização dos motoneurônios e inibindo as células de Renshaw, responsáveis pela condução seletiva de impulsos excitatórios alternados para músculos antagônicos. Além disso, em doses elevadas, a estricnina é também um inibidor da liberação do GABA, que é um dos principais neurotransmissores inibitórios do SNC.

Este é um dos estimulantes centrais mais poderosos. Causa convulsões tônicas e simétricas em toda a musculatura esquelética, sendo estes efeitos desencadeados por estímulos ambientais.

 
Por Débora Carvalho Meldau - Infoescola
Fontes - Referências da autora:
http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/estimula.htm
http://www.webartigos.com/articles/33608/1/Metilxantinas/pagina1.html
Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária – Helenice de Souza Spinosa, Silvana Lima Górniak e Maria Martha Bernardi; 4° edição. Editora Guanabara Koogan, 2006.

 

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